美白へのあこがれ、あなたも感じているのではないでしょうか。
シミ、そばかす、肝斑、くすみ、色素沈着…。お肌の悩みは尽きません。

レーザー治療は効果的ですが、お薬の力を借りてお肌の内側からケアすれば、より一層の効果が期待できます。

抗酸化作用のあるビタミンC（シナール®）やビタミンE（ユベラ®）も良いですが、今回は「トラネキサム酸（トランサミン®）」にスポットを当ててみましょう。

「トラネキサム酸を長期間飲み続けて大丈夫なの？」と不安に思う方もいるかもしれません。
でも安心してください。
基本的には問題ありません。

トラネキサム酸は、アレルギー反応や炎症の治療だけでなく、シミや肝斑の改善にも効果があると厚生労働省から認可されている医薬品成分です。

トランシーノ®の使用目安が2ヶ月となっているため、それで終わりにしてしまう方が少なくありませんが、もったいない。
地道に続ければ、きっと効果を実感できるはずです。

トラネキサム酸の効果や副作用など、気になることを一つ一つ丁寧に美容クリニック院長の井原力哉が解説していきます。
あなたのお肌の悩み、一緒に解決していきましょう！

トラネキサム酸の効果と歴史のまとめ

トラネキサム酸とは「プラスミン」という酵素の働きを抑える作用機序で炎症やむくみや出血を抑える効果のあるお薬で1965年に販売開始されました。

トラネキサム酸は血液の凝固を助け、出血を止める働きを持つことから最初は止血剤として使われておりましたが、扁桃炎、咽喉頭炎、口内炎における口内痛および口内粘膜アフターにも効果があることが知られており、保険適応だと喉の炎症や痛みを抑える目的で出されることもあります。（参照：医療用医薬品 : トラネキサム酸）

また、トラネキサム酸にはアレルギー反応や炎症を抑制する働きも持つため、湿疹など肌トラブルを抑える薬として処方されることもあります。

古くから医療現場で使用されてきたトラネキサム酸ですが、美白効果のある成分としても知られています。

1979年に湿疹を抑える薬としてトラネキサム酸を使用していた患者の肝斑が偶然改善したことを発端として美白目的でも使用されるようになりました。

1995年に肌荒れ防止の効果があると厚生労働省に認可され、2002年にシミ・肝斑の改善ならびに美白効果のある成分として認可されています。（参照：独立行政法人 医薬品医療機器総合機構）

トラネキサム酸は現在、美容医療現場でもシミや肝斑の治療で、内服薬や外用薬として広く使用されています。

一部保険適応で肝斑に対してトラネキサム酸を処方している皮膚科の噂も耳にしますが、保険の通る別の病名をつけてレセプトをゴニョゴニョ、まあアウトですね。

トラネキサム酸の効果と作用機序

トラネキサム酸とは「プラスミン」という酵素の働きを抑える作用機序で炎症やむくみや出血を抑える効果のあるお薬で、保険適応だと喉の炎症や痛みを抑える目的で出されるがあります。

そんなトラネキサム酸ですが、美白効果、特に肝斑に対して効果があるということで保険適用外の自費での処方となりますが昔から使用されていたポピュラーなお薬です。

以下の図が、トラネキサム酸が肝斑に効く仕組みを表したものです。

肝斑は紫外線や女性ホルモン、摩擦などの刺激でケラチノサイト（表皮細胞）が刺激されるとプラスミンが生成されメラノサイト（色素細胞）が刺激されメラニンが増えて移動することで悪化します。

プラスミンは、メラノサイト（色素細胞）を直接活性化させるだけでなく、プロスタグランジンやロイコトリエンといった炎症性メディエーター（炎症を引き起こす物質）の生成を促進します。

図示したように作用機序としては、トラネキサム酸はプラスミンの働きやメラニンの移動を抑える効果があります。

2007年には市販のOTC薬としてトラネキサム酸の配合剤であるトランシーノ®が承認され薬局ドラッグストアで入手しやすくなりました。

トラネキサム酸がいつから効果が出るのか？ということについては、最短で2ヶ月はかかり、肝斑の状態によってはもっと長い目で続けたほうが良いでしょう。

2022年に行われた、肝斑に対するトラネキサム酸の研究では内服でも経皮的投与でも8週間経過して肝斑に対する効果が出て、さらに長期間トラネキサム酸を継続することでさらに肝斑が改善しております。（参照：Tranexamic Acid in Melasma: Comparative Evaluation of Therapeutic Efficacy of Oral Tranexamic Acid versus Its Transepidermal Administration）

トラネキサム酸の美白効果と抗炎症作用は？

トラネキサム酸には、肌の色素沈着の原因となるメラニンの発生を抑える働きがあることから、シミや肝斑の治療薬として広く使用されています。

ここでは、トラネキサム酸の美白効果について、効果のある症状ごとに詳しく解説します。

抗炎症作用

トラネキサム酸は、アレルギー反応や炎症に効果的な薬です。

トラネキサム酸には、炎症が起こった際にさまざまな物質を活性化させ痛みや腫れを生じさせるプラスミンという酵素を抑制する働きがあります。これにより、特に喉の炎症や痛みを軽減します。

また、プラスミンなどの酵素を抑制することで、アレルギー反応を軽減することも可能です。

こういったことからトラネキサム酸は、皮膚炎や蕁麻疹などのアレルギー反応の治療にも使用されることがあります。

肝斑の治療

トラネキサム酸は、美容医療現場で肝斑の治療薬として用いられています。

肝斑は、紫外線やホルモンバランスの乱れなどによって、皮膚にメラニンという色素が沈着することで生じるシミの一種です。メラニンが褐色もしくは黒色の色素であり、沈着すると肌を黒っぽく見せることでくすんだ肌に見えます。

トラネキサム酸はこのメラニンの生成を抑制できるため、肝斑の改善・予防に有効であると厚生労働省によって認められています。

シミの治療

トラネキサム酸は、美容医療分野でのシミの治療薬としても使用されています。

シミは、紫外線や加齢・摩擦などさまざまな原因によってメラニンが皮膚に沈着することで発生する症状です。トラネキサム酸には、メラニンの生成を抑制する働きがあります。

トラネキサム酸による治療を長期的に続けることによって、シミが目立ちにくい美肌維持の効果が期待できます。

赤みの改善効果

2024年の研究データによれば、トラネキサム酸は、血管内皮増殖因子（VEGF）の放出を抑制することで、異常な血管新生を抑える効果を持つため、毛細血管拡張や酒さなどによるお肌の赤みに対しても効果があると言われております。（参照：Tranexamic Acid for the Treatment of Hyperpigmentation and Telangiectatic Disorders Other Than Melasma: An Update）

トラネキサム酸は特にどの種類のシミに効果的か

トラネキサム酸がどの程度効果的かは、シミの種類によって異なります。

シミの種類について詳しく知りたい方は、シミの種類と見分け方を徹底解説！治療法やケアももお読み下さい。

以下は、シミの種類ごとのトラネキサム酸の効果を表にしたものです。

シミなどの分類	トラネキサム酸の主な役割	トラネキサム酸の優先度
肝斑	第一選択薬。摩擦や炎症信号をブロックし、左右対称の肝斑を薄くする	非常に高い
炎症後色素沈着（PIH）	ニキビ跡やレーザー治療後の赤みを早期に引き、色素沈着への移行を防ぐ	高い
老人性色素斑（日光黒子）	単独では効果が限定的だが、レーザー治療の補助として再発を防止する	中程度
雀卵斑（そばかす）	遺伝的要因以外の紫外線による悪化因子を抑制し予防する	中程度
酒さ	血管拡張と炎症を抑制し、慢性的な顔面の赤みを軽減する	最近注目されている新規適応

トラネキサム酸は単独で肌治療で用いられることもありますが、レーザーなどの施術と組み合わせることでより効果を発揮し、特にピコトーニングとトラネキサム酸内服の組み合わせによる肝斑治療が有名です。

ピコトーニングによる肝斑治療について詳しく知りたい方は、ピコレーザー（ピコトーニング）で肝斑撃退！美肌を取り戻す最新治療とは？もお読み下さい。

スポット照射のシミ取りレーザーについて詳しく知りたい方は、ピコスポットでシミ取りそばかす除去！効果・ダウンタイム・痛みを解説もお読み下さい。

そばかす治療について詳しく知りたい方は、そばかすを消す方法11選！自力での方法やクリニックでの治療法を解説もお読み下さい。

トラネキサム酸の使用方法とは？

トラネキサム酸の使用方法には、内服、肌に塗る、美容クリニックでの施術の3つがあります。

ここではそれぞれの特徴について、メリットとデメリットを合わせて解説します。

内服する（飲む）

トラネキサム酸の服用方法の1つが、内服薬による服用です。

医療機関での医師による処方によって、トラネキサム酸の内服薬は手に入れることができます。

シミや肝斑の治療は、一般的に保険適用外であるため、薬代含め治療費は全額負担しなければなりません。

医師による適切な診断のもとで適切な量のトラネキサム酸を摂取できるため、高い効果を期待できます。

また、トラネキサム酸はドラッグストアや薬局などで市販薬としても手に入れることができます。

病院に行かなくても手軽に購入できる反面、トラネキサム酸の含有量が少なかったり内服期間が限られているという点に注意しなければなりません。

トラネキサム酸の処方薬の場合は持病にもよりますが長期間内服が可能なケースもあり1日あたりの量も500-2000mgと調整が可能ですので、シミや肝斑の治療で高い効果を求める方は、市販薬よりも処方薬でのトラネキサム酸の服用をおすすめします。

肌に塗る（塗布する）

トラネキサム酸は肌に直接塗ることによっても、体内に取り入れることができます。

近年は、トラネキサム酸が配合されたスキンケア商品がドラッグストアで手軽に購入できるようになっています。複数のメーカーで取り揃えがあるため、自分の肌質にあった商品を選ぶことができるでしょう。

また、高い治療効果を期待する方は、医療機関のトラネキサム酸配合の薬剤もおすすめです。

医療機関の処方薬であれば内服薬と同様、高い含有量のトラネキサム酸の薬剤を処方してもらえます。

肝斑は刺激によって悪化するリスクがあるため、トラネキサム酸を塗布する場合は摩擦を加えないように優しく使用しましょう。

美容クリニックでの施術

直接塗るよりも肌によりダイレクトにトラネキサム酸を届けやすいのが美容クリニックでの施術の特徴となり、局所注射で入れる方法とマイクロニードリングと電気を使って導入する方法などがあります。

トラネキサム酸を局所注射で行う場合は手打ちや水光注射で行われ、手打ちはより集中的に治療を行いたい場合に、水光注射はより広範囲のお肌に対して行いたい場合にオススメです。

マイクロニードリングは、さらに細かい針を使った施術であり、局所注射よりダウンタイムが少し軽くなります。

電気を使ってトラネキサム酸を入れていく方法には、イオン導入やエレクトロポレーションやプラズマシャワーなどが挙げられ、施術中に少しピリピリした感じはしますが、施術後のダウンタイムがほぼゼロなのが特徴です。

トラネキサム酸の服用量は？ほとんどの方は飲み続けても大丈夫

トラネキサム酸には250mgの錠剤と500mgの錠剤がありますが当院で採用しているのは250mgのほうです。

参照：Analysis of the effect of different doses of oral tranexamic acid on melasma: a multicentre prospective study

こちらの論文はトラネキサム酸の飲む量を変えて違いがどうだったのかというものです。

量は1日500mg、750mg、1000mg、1500mg(250mgだと2-6錠）で比較されており、長期間飲み続けてもほとんどの方は大丈夫だったとのことです。

肝心の効果については、量をたくさん飲むほど、長期間飲むほど良かったとのことです。

比較的安全なお薬ではありますが、やはり体とお薬には相性もありますし実際に飲んでみないとわからない部分もありますので最初は1日2錠の少なめの量から始めるのが無難でしょう。

増量するのなら少しずつ試していく形になりますが、ピルを飲んでいる場合は最低量である1日2錠で続けるのが良いでしょう。

ちなみに、トラネキサム酸の添付文書上では最大で1日8錠まで飲むことは可能ですが、ほとんどの方はトラネキサム酸を1日2-4錠（500-1000mg）で内服するパターンが多いですね。

たまに1日6錠（1500mg）でトラネキサム酸を飲む方も見かけますが、重症の肝斑や短期集中で改善したい方向けの飲み方です。

もし副作用が心配な場合は3-6ヶ月ほど継続していったん1ヶ月休薬を挟むと良いでしょう。

では、なぜトランシーノ®の使用が2ヶ月までになっているかと言いますと、トランシーノの臨床試験の行われた期間が8週間までなので、飲み続けた結果がわかっているのはそこまでであり、薬の説明も8週間となっているわけです。

トランシーノ®の場合はドラッグストアで購入するため使用期間がどうしても控えめになりがちですが、クリニックで処方されるトラネキサム酸の場合は長期で使用できるケースがございます。

トラネキサム酸を具体的にどれくらい飲めるかについては持病や飲み合わせによっても変わってきますので医師に相談して下さい。

副作用など心配な方は一度カウンセリングにてご来院下さい。

トラネキサム酸の副作用は？

トラネキサム酸には、基本的に副作用は0.1-5％の頻度と低く、ごくまれに以下のような症状が出る方がいます。

• 皮膚のかゆみ
• 発疹
• 頭痛
• 食欲不振
• 吐き気
• 下痢
• 胸やけ
• 胃痛
• 眠気

これから色々挙げていくと不安になる方もおられるかもしれませんがそもそもとしてトラネキサム酸は副作用が出ることが稀なお薬です。

トラネキサム酸を処方している立場から見ると、一番多い頻度の副作用だと胃が痛くなるというものです。

他にお薬を使っているとトラネキサム酸を飲めないと思っている方も少なくないのですが、持病の程度にもよりますし、トラネキサム酸を少量から試せば問題ないケースもありますのでご相談下さい。

トラネキサム酸を服用できない恐れがある方

血が固まりやすくなる薬を飲んでいる方は、血栓ができるリスクがあるため、トラネキサム酸との飲み合わせには注意が必要です。これには、ピルや更年期障害に対しての薬など、女性ホルモン剤などが該当します。

こういった薬を使っていると、トラネキサム酸を飲めないと思ってしまう方もいますが、持病の程度によって異なります。少量から試せば問題ないケースもあるため、詳しいことは医療機関への相談がベストです。

ただし、トロンビンを使用中の方は禁忌となるため、トラネキサム酸を少量でも服用することはできません。また、コレステロール値が高い方はコレステロールを下げる薬を併用したほうが良いでしょう。

トラネキサム酸を飲むと白髪が増える？

トラネキサム酸を飲むと白髪が増えると言われることもがりますが、医学的根拠はまったくありません。

肝斑が目立ち始める時期と白髪が増え始める時期が重なることが多く、偶然タイミングが一致したことで、このような誤解が生まれたと考えられています。

トラネキサム酸の服用と白髪の増加に因果関係は証明されておりません。

トラネキサム酸の効果を高めて副作用を抑える飲み方

さきほど副作用のところで説明したように、トラネキサム酸は胃腸への刺激を伴う場合があります。

トラネキサム酸を空腹時に飲むのが禁忌というわけではありませんが、空腹時の服用は吐き気や胃痛の原因となるため、食後に水またはぬるま湯で飲むのがベストです。

トラネキサム酸の血中濃度を一定に保つことでより美白効果が得られるため、一度に大量に飲むよりも分割して服用する方がオススメです。

例えば、1日3錠飲む場合に一度で3錠飲むのではなく、毎食後1錠ずつ3回に分けて飲むイメージです。

また、シミや肝斑は数日で消えるものではないため、最低でも3ヶ月以上は続けるつもりでコツコツ頑張りましょう。

よくあるご質問（Q&A）

Q1. トラネキサム酸はどのくらいの期間飲み続けることができますか？

A. 基本的に長期間の服用が可能です。市販薬のトランシーノ®は2ヶ月までの使用となっていますが、これは臨床試験が8週間で行われたためです。医療機関で処方されるトラネキサム酸は、医師の管理のもとで長期服用が可能です。副作用が心配な場合は、数ヶ月継続後に1ヶ月の休薬期間を設けることもおすすめです。

Q2. トラネキサム酸の効果が現れるまでどのくらいかかりますか？

A. 個人差がありますが、最短で1ヶ月程度から効果を実感される方もいます。ただし、実際には数ヶ月かかることが多いお薬です。シミや肝斑の改善には時間がかかるため、焦らずじっくりと治療を続けることが大切です。

Q3. トラネキサム酸は1日にどのくらいの量を飲めばよいですか？

A. 当院では250mg錠を採用しており、通常1日2〜4錠（500mg〜1000mg）から開始します。最初は1日2錠の少なめの量から始めて、必要に応じて徐々に増量していきます。ピルを服用中の方は、血栓リスクを考慮して1日2錠（500mg）での継続をおすすめしています。

Q4. トラネキサム酸に副作用はありますか？トラネキサム酸は安全ですか？

A. トラネキサム酸は比較的副作用の少ない安全なお薬です。ごくまれに、皮膚のかゆみ、発疹、頭痛、食欲不振、吐き気、胃の不快感などが現れることがありますが、ほとんどの方は問題なく服用を続けられます。気になる症状が現れた場合は、医師にご相談ください。

Q5. トラネキサム酸はピルを飲んでいても大丈夫ですか？

A. ピルなどの女性ホルモン剤を服用中の方は、血栓リスクが高まる可能性があるため注意が必要です。ただし、完全に服用できないわけではありません。医師と相談の上、最低量（1日2錠）での服用をおすすめしています。持病の程度により判断が異なりますので、必ず医師にご相談ください。

Q6. トラネキサム酸の市販薬と処方薬の違いは何ですか？

A. 最大の違いはトラネキサム酸の含有量です。処方薬の方が含有量が多く、より高い効果が期待できます。また、医師による診断のもとで適切な用量の調整が可能で、長期服用についても相談できます。市販薬は手軽に購入できる反面、使用期間が2ヶ月までと制限があります。

Q7. トラネキサム酸の内服薬と外用薬、どちらが効果的ですか？

A. シミや肝斑の治療には、一般的に内服薬の方が効果的とされています。特に肝斑は摩擦などの刺激で悪化する可能性があるため、外用薬よりも内服薬での治療が推奨されます。より高い効果を求める場合は、医師の指導のもと、両方を併用することも可能です。

Q8. トラネキサム酸を飲むと白髪が増えるというのは本当ですか？

A. いいえ、医学的根拠はまったくありません。肝斑が目立ち始める時期と白髪が増え始める時期が重なることが多く、偶然タイミングが一致したことで、このような誤解が生まれたと考えられています。トラネキサム酸の服用と白髪の増加に因果関係は証明されておりません。

Q9. トラネキサム酸を服用できない人はいますか？他のお薬と併用できますか？

A. トロンビンを使用中の方は禁忌となるため服用できません。また、血栓症の既往がある方、腎機能障害がある方、妊娠中・授乳中の方は、医師との相談が必要です。コレステロール値が高い方は、コレステロールを下げる薬との併用をおすすめする場合があります。トラネキサム酸は他の内服薬と併用できることが多いですが、実際に併用可能かについては医師と相談しましょう。

Q10. トラネキサム酸は保険は適用されますか？

A. シミや肝斑の治療目的でのトラネキサム酸処方は、基本的に保険適用外（自費診療）となります。喉の炎症や痛みなどの治療目的では保険適用となりますが、美容目的での処方は全額自己負担となります。詳しい費用については、各クリニックに問い合わせましょう。

Q11. 個人輸入（海外通販）のトラネキサム酸は大丈夫ですか？

A. 個人輸入の場合だと、トラネキサム酸が含まれていなかったり、他の不純物が含まれているリスクがございます。処方薬や日本国内での市販薬のほうが個人輸入品より安全性において優れています。

まとめ

トラネキサム酸は、医療現場でのアレルギー反応や炎症の治療薬としてだけではなく、シミや肝斑の治療といった美容医療現場でも使用されている薬です。

ドラッグストアでも手軽に購入できるメリットがあります。

また、他の薬との兼ね合いに注意する必要はありますが、基本的には副作用がない場合が多いため、飲み続けることに問題はありません。

しかし、効果が実感できない場合や副作用が出た場合は、医療機関で適切な治療を受けることを検討しましょう。

お肌の施術は手術と違って1回で仕上げるというよりコツコツとやっていくもので、レーザーと飲み薬を組み合わせることで相乗効果を期待できます。

当院ではピコレーザーを照射した日だとトラネキサム酸が割引になるサービスを行っており、また抗酸化作用のあるビタミン剤とのセット価格もございます。

詳しくはお薬の個別ページや料金表をご確認下さい。

現在、ピコスポット全顔シミ取り放題のモニターキャンペーンを実施中で、通常価格の税込99,000円からモニターで35,000円とお安い価格で受けることが可能となっております。

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東京上野・御徒町の美容外科・美容皮膚科　AILE Clinic（エールクリニック）　院長　井原力哉